Metabolismo dei farmaci
Farmacocinetica
👤 Biotrasformazione, metabolismo epatico, effetto di primo passaggio
Definizione
Il metabolismo dei farmaci è il processo attraverso cui l'organismo trasforma chimicamente un farmaco, generalmente nel fegato, in sostanze più facilmente eliminabili (metaboliti). Alcuni metaboliti sono ancora attivi terapeuticamente, altri sono inattivi, altri possono essere tossici.
💡 Esempio pratico
Il paracetamolo viene metabolizzato nel fegato principalmente in metaboliti innocui. Tuttavia a dosi eccessive si forma un metabolita tossico (NAPQI) che può causare grave danno epatico. La codeina (analgesico) è un profarmaco: viene metabolizzata in morfina dal fegato per esercitare il suo effetto.
Approfondimento
Il principale sistema enzimatico coinvolto nel metabolismo dei farmaci è il citocromo P450 (CYP), presente nel fegato. Variazioni genetiche nel CYP (polimorfismi) spiegano perché alcune persone metabolizzano certi farmaci molto velocemente (metabolizzatori rapidi) e altre molto lentamente (metabolizzatori lenti), con importanti differenze negli effetti e nel rischio di tossicità.
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